NSAIDs的适应证

> 解热：各种原因引起的发热

> 镇痛：如牙痛；痛经；胆、肾绞痛；运动性挫伤；术后疼痛

> 抗炎：各种风湿性疾病

> 抗血小板：心脑血管栓塞

NSAIDs的副作用

> 消化系统：胃肠道刺激，肝功能损害

> 神经系统：头痛、失眠、感觉异常等

> 泌尿系统：肾毒性（esp.非诺洛芬），水肿，高血钾

> 血液系统：血细胞减少，凝血障碍（水杨酸类）

> 心血管事件（esp.选择性COX-2抑制剂）

什幺是COX-2抑制剂

> 无选择性COX抑制剂：对COX-1和COX-2的抑制无生物学和临床意义上的差别

> 选择性COX-2抑制剂：COX-2的IC50比COX1低2至100倍；在一定剂量具有止痛和抗炎作用，能抑制COX-2而不影响 COX-1；在高剂量时，出现有临床意义的与COX-1相关的副反应

> 特异性COX-2抑制剂（COXIB）：选择性远超COX-2的100倍；在最高剂量也不明显抑制人体内COX-1（无胃肠溃疡或血小板作用）

NSAIDs的分类

..临床应用（按照化学结构分类）

水杨酸类

阿司匹林（拜阿司匹灵），水杨酸钠

适用于轻中度疼痛；迅速使发热者体温降至正常；抗风湿热的主要药物

临床应用：解热；镇痛；风湿及类风湿关节炎；防止血栓形成；防止妊娠高血压。

注：大剂量应用水杨酸类药物的部分患者会出现转氨酶升高等肝损表现；流行病学证据表明水杨酸与Reye’s综合征有相关性；过敏反应（阿司匹林哮喘）；水杨酸反应。

苯胺类

对乙酰氨基酚（泰诺林），非那西丁

解热镇痛作用与阿司匹林类似，但抗炎作用弱；对胃肠道无刺激。

临床应用：解热镇痛。

吲哚类

吲哚美辛（消炎痛栓）

显着的抗炎及解热作用，抗炎作用强于阿司匹林。

临床应用：解热（感染或非感染性发热）；强直性脊柱炎、骨关节炎、急性痛风；Bartter综合征；抑制子宫收缩。

注：孕妇、儿童、机械操作人员、精神失常、溃疡病、癫痫、帕金森病及肾病患者禁用。

灭酸类

甲芬那酸，甲氯芬那酸

抗炎镇痛作用不优于其他NSAIDs类，毒副作用明显，仅作为类风湿关节炎、骨关节炎的二线药物。

苯乙酸类

双氯芬酸（扶他林）

较强的解热镇痛抗炎作用，且可通过抑制脂肪酸进入白细胞，减少细胞内花生四烯酸的浓度。

临床应用：长期治疗类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎；

短期治疗急性肌肉及关节损伤，急性关节疼痛，痛经及术后镇痛。

芳基丙酸类

布洛芬（芬必得），洛索洛芬（乐松），非诺洛芬

抗炎疗效与阿司匹林相当，副作用比吲哚美辛和大剂量阿司匹林轻。

临床应用：解热（感染或非感染性发热）；类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎，肌腱及腱鞘炎，痛经。

注：布洛芬半衰期短，每日需多次用药或使用缓释剂型。

苯丙噻嗪类

吡罗昔康，美洛昔康（莫比可）

抗炎作用与阿司匹林、吲哚美辛相当，副作用小，半衰期长；抑制白细胞的作用；抑制软骨中的胶原酶。

临床应用：骨关节炎，风湿、类风湿关节炎。

磺胺苯酰类

尼美舒利

高选择性COX-2抑制剂；起效快，作用强，胃肠耐受性好。

临床应用：慢性关节炎的疼痛，术后、创伤后疼痛，痛经。

昔布类

塞来昔布（西乐葆），依托考昔（安康信）

特异性COX-2抑制剂，几乎无胃肠道、肾、血液不良反应；增加心梗风险。

临床应用：类风湿关节炎，骨关节炎。

..各类NSAIDs适应证的常用药

解热：

洛索洛芬（乐松），吲哚美辛（消炎痛栓）；对乙酰氨基酚（泰诺林），布洛芬（芬必得）

镇痛：

双氯芬酸（扶他林），洛索洛芬（乐松），吲哚美辛（消炎痛栓），对乙酰氨基酚（泰诺林）

抗炎：

依托考昔（安康信），塞来昔布（西乐葆），美洛昔康（莫比可）；双氯芬酸（扶他林），洛索洛芬（乐松）

NSAIDs的使用原则

> 通常只使用一种NSAIDs，不主张联用，因为疗效增加很少，但副作用会明显放大

> 剂量个体化，应结合临床对不同患者选择不同剂量，老年人宜用半衰期短的药物

> 若有2~3种胃肠道危险因素存在时，应加用保护胃黏膜的药物；有肝损伤时慎用，肝衰竭患者禁用；有严重心力衰竭的患者禁用

> 注意与其他药物的相互作用，如β受体阻滞剂可降低NSAIDs药效；与洋地黄合用时应注意防止洋地黄中毒